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固體酸amberlyst15催化合成苯酞類化合物的研究
苯酞極其衍生物是廣泛存在于天然產(chǎn)物和具有生理活性小分子中的重要結(jié)構(gòu)單元,普遍具有良好的生理活性。如果在苯酞骨架上引入吲哚結(jié)構(gòu)單元,將得到一類同時(shí)含有吲哚和苯酞兩種活性單元的雜環(huán)化合物,因此發(fā)展一種溫和高效地合成吲哚取代的苯酞類化合物的方法學(xué)是一個(gè)十分有意義的課題。固體酸作為一類非均相催化劑,由于其易于分離、高活性、環(huán)境友好、對(duì)設(shè)備無(wú)腐蝕、易于循環(huán)使用等優(yōu)點(diǎn),已經(jīng)越來(lái)越多地被應(yīng)用于有機(jī)合成中,如酯化反應(yīng)、烷基化反應(yīng)、醚化反應(yīng)、水解反應(yīng)、低聚反應(yīng)等。Amberlyst-15是一個(gè)比較有代表性的固體酸催化劑,
固體酸amberlyst-15催化合成苯酞類化合物的研究
苯酞極其衍生物是廣泛存在于天然產(chǎn)物和具有生理活性小分子中的重要結(jié)構(gòu)單元,普遍具有良好的生理活性。如果在苯酞骨架上引入吲哚結(jié)構(gòu)單元,將得到一類同時(shí)含有吲哚和苯酞兩種活性單元的雜環(huán)化合物,因此發(fā)展一種溫和高效地合成吲哚取代的苯酞類化合物的方法學(xué)是一個(gè)十分有意義的課題。固體酸作為一類非均相催化劑,由于其易于分離、高活性、環(huán)境友好、對(duì)設(shè)備無(wú)腐蝕、易于循環(huán)使用等優(yōu)點(diǎn),已經(jīng)越來(lái)越多地被應(yīng)用于有機(jī)合成中,如酯化反應(yīng)、烷基化反應(yīng)、醚化反應(yīng)、水解反應(yīng)、低聚反應(yīng)等。Amberlyst-15是一個(gè)比較有代表性的固體酸催化劑,可以高效的催化各種吲哚和鄰甲酰苯甲酸的傅克反應(yīng),合成一系列3-吲哚取代的苯酞類化合物。底物拓展表明,無(wú)論吲哚的5-位為給電子取代基或吸電子取代基,反應(yīng)都可以順利發(fā)生,取得大于95%的收率,在6-位取代基時(shí)反應(yīng)也可以順利發(fā)生。利用amberlyst-15催化此反應(yīng),可以避免了苯類溶劑的使用,同時(shí)還避免了高溫的反應(yīng)條件,催化劑易于分離、操作方便、污染小、廣泛的底物適用性以及高反應(yīng)產(chǎn)率也為這一方法的用意打下了非常好的基礎(chǔ)。